Препаратнинг савдо номи: Церумакс
Таъсир этувчи модда (ХПН): метоклопрамид (Metoklopramide)
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
Бир ампула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: метоклопрамид гидрохлориди - 10 мг.
ёрдамчи моддалар: Сувсиз натрий сульфит - 0,25 мг, Динатрий этилендиамин - 0,80мг, натрий хлорид – 16,0 мг, инъекция учун сув - 2 мл гача
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Овқат хазм қилиш тизими ва моддалар алмашинуви. Меъда – ичак йўллари функционал бузилишларини даволаш учун препаратлар. Меъда – ичак йўллари моторикасини стимуляторлари. Метоклопрамид.
АТХ коди: A03FA01
Фармакологии хусусиятлари
фармакодинамика
Метоклопрамид марказий нерв тизимининг дофаминэргик (D-2) ва серотонин (5-НТ-З) рецепторларининг специфик блокаторидир, яққол қусишга қарши таъсир кўрсатади (психоген ва вестибуляр генезли қусишдан ташқари), меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларини асосан, меъда ва ўн икки бармоқ ичак тонуси ва моторикасини бошқаради, айни вақтда меъда ва меъда ости бези секрециясига таъсир қилмайди. Бундан ташқари, метоклопрамид қизилўнгач сфинктерининг босимини оширади ва гастроэзофагеал рефлексини пасайтиради. Метоклопрамиднинг прокинетик таъсири овқат ҳазм қилиш йўлларининг дистал йўналишида пасаяди. Препарат Одди сфинктерининг спазмини камайтириб, сафро чиқарилишини нормаллаштиради ва ўт пуффагини дискинезиясини камайтиради. Пролактинни секрециясини рағбатлантиради (дофамин рецепторларининг бошқа блокаторлари каби). Тўқималарнинг ацетилхолинга сезувчанлигини оширади.
Фармакокинетика
Овкат ҳазм килиш йўлларига таъсирини бошланиши вена ичига (в/и) юборилгандан кейин 1-3 минутдан кейин, мушак ичига (м/и) юборилганда - 10-15 минутдан кейин, ичга қабул килингандан кейин 20-40 минутдан сўнг аниқланади. Антиэметик (қусишга карши) таъсири 12 соат давомида сақланади. Ичга қабул килингандан кейин тез ва тўлиқ сўрилади. Қон плазмасида максимал концетрациясига 30-120 минутда кейин эришилади. Биокираолишлиги - тахминан 5%. Қон плазмаси оқсиллари билан метоклопрамидни 13- 30% богланади. Тақсимланиш ҳажми - 3,5 л/кг. Терапевтик самараси ичга қабул килингандан ва в/и юборилгандан кейин бир хил. Жигарда метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври 4-6 соат, сурункали буйрак етишмовчилигида (СБЕ) да 14 соатгача узаяди. Сийдик билан 24-72 соат давомида юборилган дозанинг 85% гачаси, тахминан 30% - ўзгармаган ҳолда чикарилади. Гематоэнцефалик тўсиқ ва йўлдош тўсиги орқали ўтади, кўкрак сути билан чиқарилади.
Қўлланилиши
Наркоз, нур билан даволаш, химиотерапия, жигар ва буйрак касалликлари, бош-мия жароҳатлари, мигрень, ангишвонагули препаратлари, антибиотиклар, морфин билан боглиқ бўлган қусиш ва кўнгил айнишида; ҳомиладорларни қусиши; меъданинг пептик ярасида, меъданинг диабетик нимфалажида, унинг операциядан кейинги, шу жумладан меъда резекциясидан кейинги атониясида, гастритларда; гастроэзофагеал рефлексда; функционал диспепсияда, жигар циррозидаги диспепсияда, ўт қопи касалликларида, сурункали панкреатитда, уремияда; асосий касалликнинг туридан қатьий назар, юз берган хиқичоқ ва кекиришда; гастроскопияни ўтказишда, дуоденал зондлашда, меъда ва ўн икки бармок ичак касалликларини рентгендиагностикасини ўтказишда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Метоклопрамид в/и ва м/и буюрилади. Меъдани нимфалажида катталарга 10-15 мг дан суткада 4 мартагача; болаларга 0,1 мг/кг тана вазнига суткада 4 мартагача, максимал доза - суткада 0,5 мг/кг. Кимётерапияни ўтказишда қусиш ва кўнгил айнишни бартараф этиш учун: болалар ва катталарга кимётерапия сеансини ўтказишдан 30 минут олдин в/и 1-2 мг/кг, сўнгра ҳар 2-4 соатда. Овқат ҳазм қилиш йўлларини рентгенологик текширишида ичак зондини киритишдан олдин Метоклопрамид в/и: 6 ёшгача болаларга - 0,1 мг/кг; 6 дан 14 ёшгача - 2,5-5 мг; катталарга - 10 мгдан қўлланади.
Ножўя таъсирлари
Метоклопрамид нисбатан хавфсиз препарати ҳисобланади. Одатдаги терапевтик дозаларда ножўя таъсирлари кам кузатилади. Препарат қўлланганида уйқучанлик, юқори толиқиш, бош оғриғи, қулоқларда шовқин, оғизни қуриши, эшакеми, гинекомастия, галакторея бўлиши мумкин. Метоклопрамид шишлари бўлган беморларда натрийни тутилишини ва калийни чиқарилишини кучайтиради, чунки альдостерон секрециясини рағбатланишини чакиради. Паркинсонизм учун хос бўлган (гиперкинето-дистоник кўринишлар) турли экстрапирамидал бузилишлар ёки симптомлар аниқланган. Метоклопрамидни узок муддат қўлланганда паркинсонизм ривожланиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
• Метоклопрамидга ёки дори воситасининг исталган бошқа таркибий қисмига юқори сезувчанлик;
• меъда-ичак қон кетиши;
• механик ичак тутилиш;
• меъда-ичак тешилиши;
• тасдиқланган ёки гумон қилинган феохромоцитома, чунки оғир артериал гипертензия хуружлари хавфи мавжуд;
• нейролептиклар ёки метоклопрамид қўллаш натижасида пайдо бўлган кечки дискинезия анамнезида;
• эпилепсия (хуружлар частотаси ва шиддатининг ошиши);
• Паркинсон касаллиги;
• леводопа ёки дофаминергик агонистлар билан бир вақтда қўллаш («Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири ва ўзаро таъсирнинг бошқа турлари» бўлимига қаранг);
• метоклопрамид қўллаганда ёки анамнезда NADH-цитохром-b5-редуктаза етишмовчилигида аниқланган метгемоглобинемия;
• пролактинга боғлиқ ўсимталар;
• Тутқаноққа юқори мойиллик (экстрапирамид ҳаракат бузилишлари);
• 1 ёшга тўлмаган болалар, чунки экстрапирамид бузилишлар ривожланиш хавфи мавжуд (Қаранг: «Махсус кўрсатмалар» бўлими).
• Метоклопрамидни эмизиш даврида қўллаш тавсия этилмайди (Қаранг: “Махсус кўрсатмалар” бўлими).
Эҳтиёт чоралари
Таркибида натрий сульфити мавжудлиги сабабли, Церумакснинг инъекцион эритмаси сульфитларга юқори сезувчан бронхиал астма билан оғриган беморларга буюрилмаслиги керак.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Қўллаш мумкин бўлмаган комбинациялар
Леводопа ёки дофаминергик агонистлар ва метоклопрамид ўзаро антагонизм билан тавсифланади.
Комбинация қилиб бўлмайдиган холатлар
Спиртли ичимликлар метоклопрамиднинг седатив таъсирини кучайтиради.
Эътибор қаратилиши лозим бўлган комбинациялар
Перорал дори воситалари, масалан, парацетамол билан бир вақтда қўлланганда, метоклопрамиднинг меъда моторикасига таъсири туфайли Церумакс уларнинг сўрилиш жараёнига таъсир қилиши мумкин.
Антихолинергик воситалар ва морфин ҳосилалари: антихолинергик воситалар ва морфин ҳосилалари метоклопрамид билан овқат ҳазм қилиш тизими мотор фаолиятига таъсири нуқтайи назаридан ўзаро антагонизмга эга.
Миё фаолиятини сусайтирувчи воситалар (морфин ҳосилалари, нейролептиклар, седатив антигистамин воситалар – H1 ретсептор блокаторлари, седатив антидепрессантлар, барбитуратлар, клондин ва унга ўхшаш воситалар): метоклопрамиднинг таъсирини кучайтиради.
Нейролептиклар: метоклопрамид бошқа нейролептиклар билан бирга қўлланганда кумулятив таъсир ва экстрапирамид бузилишлар юзага келиши мумкин.
Серотонинергик воситалар: метоклопрамид серотонинергик воситалар, масалан, серотонин қайта ёпилиши селектив ингибиторлари билан бирга қўлланганда серотонин синдроми ривожланиш хавфини ошириши мумкин.
Дигоксин: метоклопрамид дигоксиннинг биокираолишини камайтиради. Қондаги дигоксин концентрациясини синчиклаб назорат қилиш зарур.
Циклоспорин: метоклопрамид циклоспориннинг биокираолишини оширади (Cmax — 46% га ва таъсири — 22% га). Қондаги циклоспорин концентрациясини синчиклаб назорат қилиш зарур. Бу ҳолатнинг клиник аҳамияти охирича аниқланмаган.
Мивакурий ва суксаметоний: метоклопрамид инъекцияси плазмадаги холинэстеразани сусайтириш орқали нерв-мушак блокадаси давомийлигини ошириши мумкин.
Кучли CYP 2D6 ингибиторлари: метоклопрамидни кучли CYP 2D6 ингибиторлари, масалан, флуоксетин ва пароксетин билан бирга қўлланганда метоклопрамид таъсир даражаси ошади. Бу ҳолатнинг клиник аҳамияти аниқ эмас, аммо беморларда ножўя таъсирларни кузатиш зарур.
Церумакс сукцинилхолин таъсирини узайтиради.
Таркибида натрий сульфити бўлганлиги сабабли, Церумакс билан бирга қабул қилинган тиамин (В1 витамини) организмда тезда парчаланиши мумкин.
Номутаносиблик
Церумакс инъекция учун эритмани ишқорий инфузия эритмалари билан аралаштириб бўлмайди.
Махсус кўрсатмалар
Эҳтиёткорлик билан қўлланади: буйрак ва жигар етишмовчилигида, бронхиал астмада, артериал гипертензияда.
Метоклопрамиднинг пропульсив таъсири меъда-ичак тизимидаги тикишларнинг битишига тўсқинлик қилиши сабабли, ҳазм қилиш тизимидаги жарроҳлик амалиётларидан сўнг тайинланмайди. Метоклопрамид қўллаш давомида жигарнинг функционал тестлари ва қонда альдостерон ҳамда пролактин концентрациясини аниқлаш натижалари бузилиши мумкин.
Ножўя таъсирларнинг кўпчилиги даволаш бошланганидан кейинги 36 соат ичида юзага келади ва метоклопрамидни бекор қилгандан сўнг 24 соат ичида йўқолади. Даволаш даврида спиртли ичимликлар истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик. Ҳомиладор аёлларда (>1000 беморда) олинган кўплаб маълумотлар метоклопрамиднинг ҳеч қандай тератоген ёки фетотоксик таъсири йўқлигини кўрсатади. Метоклопрамид клиник зарурат бўлганда ҳомиладорлик даврида қўлланиши мумкин. Бироқ, фармакологик хусусиятлари (бошқа нейролептиклардаги каби) туфайли, ҳомиладорликнинг охирги муддатларида қўлланганда янги туғилган чақалоқда экстрапирамид синдроми ривожланишини истисно қилиб бўлмайди. Шунинг учун ҳомиладорликнинг охирги муддатларида қўллашдан сақланиш зарур. Қўлланганда янги туғилган чақалоқни кузатиш талаб этилади.
Лактатция. Метоклопрамид оз миқдорда она сутига ўтади. Шунинг учун эмизиш даврида қўллаш тавсия этилмайди. Эмизикли аёлларда метоклопрамидни бекор қилиш масаласини кўриб чиқиш зарур.
Болалар. Метоклопрамид 1 ёшгача бўлган болаларда қўлланиши мумкин эмас.
Транспорт воситалари ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири. Метоклопрамид уйқучанлик, бош айланиши, дискинезия ва дистония чақириши мумкин, бу эса кўриш қобилиятига ҳамда транспорт воситаларини бошқариш ёки автоматлаштирилган тизимларда ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.
Кекса ёшдаги беморлар
Кекса беморларда буйрак ва жигар фаолияти, шунингдек, умумий ҳолсизликни ҳисобга олган ҳолда дозани камайтириш имкониятини кўриб чиқиш керак. Эҳтиётлик билан: кекса ёш (65 ёшдан катта).
Дозани ошириб юборилиши.
Симптомлари: уйқучанлик, онг даражасининг пасайиши, онгнинг чалкашиши, асабийлик, безовталик ва унинг кучайиши, тутқаноқ хуружлари, экстрапирамид бузилишлар, юрак-қон томир тизими функцияси бузилишлари (брадикардия, қон босимининг ошиши ёки пасайиши), галлюцинациялар, нафас ва юрак фаолиятининг тўхташи, дистоник реакциялар.
Даволаш: ортиқча дозалаш билан боғлиқ ёки боғлиқ бўлмаган экстрапирамид симптомлари ривожланганида фақат симптоматик даволаш ўтказилади (болаларда — бензодиазепинлар ва/ёки катталарда — антихолинергик паркинсонга қарши дори воситалари).
Клиник ҳолатга мувофиқ симптоматик даволаш ва юрак-қон томир ҳамда нафас олиш тизими функциясини доимий назорат қилиш талаб этилади.
Чиқарилиш шакли.
10 мг/2 мл инъекция учун эритма 2 мл дан. 5 та ампула (ПВХ) поливинилхлоридцан ясалган блистерларга жойлаштирилади. Битта, иккита ёки бешта поливинилхлоридли контур ўрам қўлланилишага доир йўриқномаси билан бирга картон қутига ёки импорт килинган кутига жойлаштирилади.
Сақлаш шароити.
Оригинал қадоқда, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда
сақлансин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин
Яроқлилик муддати.
2 йил.
Яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби.
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи
МЧЖ «UZGERMED PHARM» ҚК
Ишлаб чиқарувчи ва дори воситасининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили.
МЧЖ «UZGERMED PHARM» ҚК,
Ўзбекистон Республикаси, Тошкент вилояти, Юқори-Чирчиқ тум. Борданкўл ҚФЙ.
Тел.: (+99871) 502-11-11,
Электрон почта: info@ugp.uz, веб-сайт: www.ugp.uz
