ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА
Ондасет-Макс
Препаратнинг савдо номи: Ондасет-Макс
Таъсир этувчи модда (ХПН): Ондансетрон (Ondansetron)
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
Бир ампула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: ондансетрон гидрохлориди – 4,988 мг
ёрдамчи моддалар: лимон кислотаси моногидрати, натрий цитрати, натрий хлориди, инъекция учун сув 2 мл гача.
Таърифи: тиниқ, сарғиш тусли эритма
Фармакотерапевтик гуруҳи: Овқат ҳазм қилувчи тизим ва модда алмашинуви. Қусишга ва кўнгил айнишига қарши препаратлар. Серотонин 5ht3-рецепторлари блокаторлари. Ондансетрон.
АТХ коди: А04АА01
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамика
Ондансетрон - қусишга қарши воситаси, юқори селектив ва 5НТ рецепторларини рақобатли антогонисти (периферик ва марказий нерв тизимида жойлашган серотонин рецепторларининг кичик синфи). Химиотерапевтик препаратлар ва нур билан даволаш меъда-ичак йўллари шиллиқ қаватининг энтерохромафин ҳужайраларидан серотонинини ажралиб чиқишига сабабчи бўлиши мумкин, бу қусиш рефлексини, ҳамда у билан кечувчи кўнгил айниши хиссини чиқаради.
Ондансетрон бу рефлексда иштирок этадиган периферик нервларнинг 5 НТ, рецепторларини пресинаптик мембраналарини селектив блоклайди. Бундан ташқари, препарат бош мия ўзагида жойлашган 5НТ, рецепторларига таъсир қилади. Шундай қилиб, ондансетрон химио ва радиотерапия чақирган кўнгил айниши ва қусишни бартараф қилади. Ондансетрон ҳар қандай жиддий экстрапирамид самараларни чақирмайди.
Фармакокинетика
Ондансетрон ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тўлиқ сўрилади ва жигардан биринчи ўтишда метаболизмга учрайди. Қон плазмасидаги чўққи концентрациясига (Сmax) перорал қабул қилингандан кейин тахминан 1,5 соат ўтгач эришилади, 8 мг ондансетрон вена ичига юборилганидан кейин 5 минут ўтгач 80-100 мкг/л тенг Сmax га эришилади.
Препаратни биокраолишлиги тахминан 60% ни ташкил қилади, бир вақтда овқат қабул қилинганида бироз ошади.
Оғиз орқали қабул қилинганида, мушак ичига ва вена ичига юборилганда ондансетроннинг тақсимланиши бир хил. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши ўртача ва 70-76% ни ташкил қилади. Юборилган дозанинг асосий қисми (85-90%) жигарда цитохром. Р 450 иштирокида индол циклининг бирикмаларигача гидроксил гуруҳи қўшилади, сўнгра эса глюкурон ва олтингугурт кислотаси билан конъгация қилади. Метаболитлар аҳлат ва сийдик билан чиқарилади.
Препаратнинг тахминан 10% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. 8 мг ондансетрон оғиз орқали буюрилганда қон плазмасидаги чўққи концентрациясига 1,6 соат ўтгач эришилади. Умумий тақсимланиш ҳажми 1,9 л/кг ташкил қилади, ярим чиқарилиш даври 5 соатгача ошади. Ондансетроннинг фармакокинетик кўрсаткичлари кўп марта юборилганида ўзгармайди. Жигар функциясининг оғир бузулишлари бўлган пациентларда ондансетронни тизимли клиренси кескин камаяди, бунинг натижасида унинг ярим чиқарилиш даври узаяди (15-32 соатгача), оғиз орқали қабул қилинганидаги биокираолишлиги тизим олди метаболизмини камайиши оқибатида 100% га эришади.
Қўлланилиши
Ўсмага қарши химиотерапия ёки нур терапияси ўтказилгандаги кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш; операциядан кейинги даврдаги кўнгил айниши ва даволаш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Цитостатик даволашни ўтказишда қусиш реакциясининг яққоллик даражасига қараб индивидуал равишда белгиланади. Ондасет-Макснинг максимал суткалик дозаси 32 мг ни ташкил қилади, жигар фукнциясининг ўртача ва оғир бузилишлари бўлган пациентлар учун-8 мг.
Инъекция учун эритма шаклидаги Ондасет-Максни мушак ичига ёки вена ичига бир марталик инъекция ёки инфузия орқали юбориш мумкин. Ондасет-Макснинг инфузия учун эритмасини тайёрлаш учун 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли глюкоза эритмаси. Рингер эритмаси ишлатилади. Инфузия орқали юбориш учун эритма бевосита юборишдан олдин тайёрланади; тўлиқ ишлатилгунича 24 соатдан кўп бўлмаган вақт 2-80С ҳароратда сақланади. Инфузияни ўтказиш вақтида ёруғликдан ҳимоя қилиш талаб қилинмайди (нормал ёруғликда).
Эметоген химиотерапия ва нур билан даволаш.
Катталарга 8 мг дозада вена ичига аста-секин даволашдан ўтказишдан олдин, кейинчалик ички 8 мг дан 12 соатлик оралиқда буюрилади. Кечки ёки муддати узайган қусишларни олдини олиш учун биринчи 24 соатда 8 мг дозада ичга суткада 2 мартадан химиотерапия тугагандан кейин бошлаб 5 кунгача қабул қилиш лозим.
Юқори эмитоген химиотерапияси
-бир марталик 8-32 мг дозада вена ичига аста-секин бевосита химиотерапияни ўтказишдан олдин: 8 мг дозадан юқори дозада юборилганида Ондасет-Максни 50-100 мл вена ичига юбориш учун эритмада (0,9% ли натрий хлоридли эритмаси, 5% ли глюкоза эритмаси, Рингер эритмаси) суюлтирилиш ва инфузияни камида 15 минут давомида ўтказиш керак.
-8 мг доза вена ичига аста-секин химиотерапия курсини ўтказишдан олдин, сўнгра вена ичига 2 марта 8 мг дан дозада 2-4 соатлик интервал билан ёки вена ичига томчилаб соатига 1 мг дозада 24 соат давомида.
Кечки ёки муддати узайган қусишни бартараф қилиш учун биринчи 24 соатдан кейин Ондасет-Максни ичига 8 мг дозада суткада 2 марта химиотерапия тугагандан кейин 5 кунгача бўлган муддатда қўллаш тавсия қилинади.
Болаларга бир марталик вена ичига инъекция кўринишида 5мг/м2 дозада химиотерапия ўтказишдан бевосита олдин, кейинчалик ичга 4 мг дозада инъекциядан 12 соат кейин буюриш мумкин. Қусишни олдини олиш учун кейинги 5 кун давомида Ондасет-Макс ичга 4 мг дан суткада 2 марта буюрилади.
Операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусиш
Катталар: операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни бартараф қилиш учун Ондасет-Макс ичига 16 мг дозада анестезиядан 1 соат олдин буюрилади. 4 мг ни муқобил аста-секин вена ичига ёки инъекция кўринишида анестезия индукцияси вақтида буюриш мумкин.
Операциядан кейинги ривожланган кўнгил айниш ва қусишни бартараф қилиш учун 4 мг ни бир марта мушак ичига ёки вена ичига аста-секин юбориш тавсия қилинади.
Болалар: болаларда операциядан кейинги кўнгил айниш ва қусишни бартараф қилиш учун Ондасет-Максни 0,1 мг/кг дозада максимал 4 мг гача аста-секин вена ичига инъекция кўринишида анастезия индукцияси вақтида ёки ундан кейин буюриш мумкин.
Болаларда операциядан кейинги ривожланган кўнгил айниши ва қусишни бартараф қилиш учун, шунингдек Ондасет-Максни 0,1 мг/кг дозада (максимал 4 мг гача) аста-секин вена ичига инъекцияси кўринишида буюриш мумкин.
Ножўя таъсирлари
Иммун тизими томонидан:
кам ҳолларда – дарҳол турдаги юқори сезувчанлик реакциялари (қавариқ тошма, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротик шиш), айрим ҳолларда оғир даражада, жумладан анафилаксия.
Юрак-қон томир тизими томонидан:
тез-тез – иссиқлик ҳисси ёки “қизаришлар”;
камроқ – аритмия, кўкрак қафасида оғриқ (ST сегменти пасайиши билан ёки унсиз), брадикардия, артериал қон босимининг пасайиши;
кам ҳолларда – QT интервалининг узайиши (шу жумладан “пируэт” туридаги қоринчалик тахикардия).
Тери ва тери ости тўқималари томонидан:
жуда кам ҳолларда – токсик тери тошмаси, шу жумладан токсик эпидермал некролиз.
Ҳазм қилиш тизими томонидан:
тез-тез – қабзият;
камроқ – ҳиқичоқ, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг қуриши;
частотаси номаълум – диарея.
Нерв тизими томонидан:
жуда тез-тез – бош оғриғи;
камроқ – тиришишлар, ҳаракат бузилишлари (дистония, окулогир инқироз ва дискинезия каби экстрапирамидал симптомлар);
кам ҳолларда – бош айланиши, асосан тез вена ичига юборилганда.
Кўриш аъзоси томонидан:
кам ҳолларда – вақтинчалик кўриш бузилишлари (масалан, кўришнинг хиралашиши, вақтинчалик кўр бўлиб қолиш), асосан вена ичига юборилганда.
Жигар ва ўт йўллари томонидан:
камроқ – АЛТ ва АСТ фаоллигининг симптомсиз ошиши (асосан цисплатин билан химиотерапия олаётган беморларда).
Моддалар алмашинуви томонидан:
кам ҳолларда – гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Маҳаллий реакциялар:
вена ичига юборилганда – инъекция жойида ачишиш;
суппозиторий қўлланилганда – анус ва тўғри ичак соҳасида ачишиш ҳисси.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
-таъсир этувчи модда ёки препаратнинг таркибига кирувчи ҳар қандай бошқа компонентга юқори сезувчанлик;
-ҳомиладорлик, эмизиш даври;
-апоморфин билан мажмуавий қўллаш;
-QT интервалини туғма узайиши синдроми;
-“Болаларда цитостатик химиотерапия чақирган кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволаш” кўрсатмаси бўйича 6 ойликкача бўлган болалар;
-“Катталар ва болаларда операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволаш” кўрсатмаси бўйича 1 ойликкача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таьсири
Ондансетрон жигарда цитохром Р450 фермент тизими иштирокида метаболизмга учрайди: Р450 ферментатив ингибиторлари билан (CYP2D6 ва CYP3А) – барбитуратлар, карбамазепин, каризоппродол, глютетимид, гризеофульвин, азот оксиди, папаверин, фенилбутазон, финитарн, (шунингдек бошқа гидантоинамлари билан), рафампицин, толбутамид;
Р450 ферментлар ингибиторлари билан (CYP2D6 ва CYP3А) - аллопуринол, макридинлари, антибиотиклар, антидепрессантлар – МАО ингибиторлари, хлорамфиникол, циметидин, эстроген сақловчи перорал контрацептиклар, дилтиазем, дисульфирам, вальпроат кислотаси, вальпроат натрий, флюконазол, фторхинолон, изиониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидозол, омепразол, пропраналол, хинидин, хинин, верапамил билан бирга қўлланганида эҳтиёткорлик талаб қилинади.
Бир вақтнинг ўзида бир нечта дори воситаларини (айниқса антидепрессантларни) қабул қилишда серотонин синдроми.
Махсус кўрсатмалар
5НТ рецепторларини бошқа селектив антогонистлари илгари қўлланган пациентларда юқори сезувчанлик реакциялари кузатилган, Ондасет-Максни қўлланганда ҳам ўхшаш реакциялар ривожланиши мумкин. Ондасет-Макс қабзиятни чақиради, ичак тутилиши белгилари бўлган беморларда препарат қўлланганидан кейин мунтазам кузатув талаб қилинади.
Жигар ва буйрак функцияси бузилган беморларда қўлланиши.
Жигар етишмовчилигида препаратни клиренси камаяди ва ярим чиқарилиш даври ошади, бу дозалашга тузатиш киритиш талаб қилади. Суткалик дозани 8 мг дан оширмаслик талаб қилинади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши
Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мукин эмас. Ҳомиладорлик даврида қўлланилгандан кейин туғруқнинг ноҳуш оқибатлари кузатилган.
Лактация даврида ондансетрон қўлланилиши натижасида она сути билан боқилаётган болаларда нохуш (ножўя) ҳолатлар аниқланган.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препарат беморларга буюришда марказий нерв тизими томонидан ножўя ҳолатлар (бош оғриғи, бош айланиши, кўришни вақтинчалик бузилиши) ривожланади, юқори диққат ва реакцияларни тезлиги талаб қиладиган ишларни бажаришдан сақланиш тавсия қилинади.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ножўя самараларни кучайиши (манифестацияси).
Даволаш: препаратни бекор қилиш ва ҳаётий муҳим фаолиятларни тутиб туришга йўналтирилган симптоматик даволаш. Махсус антидоти йўқ.
Чиқарилиш шакли
2 мг/мл инъекция учун эритма 4 мл дан ампулаларда. 5 та ампула поливинилхлорид контур уяли ўрамга жойлаштирилади. Битта, иккита ёки бешта контур уяли ўрамни қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон ёки импорт қутига жойлаштирилади.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамда, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи:/Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
«UZGERMED PHARM» МЧЖ ҚК,
Ўзбекистон Республикаси, Тошкент вилояти, Юқори Чирчиқ тум. Борданкўл ҚФЙ.
Тел.: (+99871) 502-11-11,
Электрон почта: info@ugp.uz. веб-сайт: www.ugp.uz
